藥品名稱：硼替佐米

英文名稱：Bortezomib

化學(xué)名稱：[ (1R)-3-甲基-1- [ [ (2S)-1-氧-3-苯基-2- [ (吡嗪羧基)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸

分子式：C19H25BN4O4

分子量：384.24

規(guī)格：1mg 、3.5mg

注冊(cè)類別：化藥4

適應(yīng)癥：

用于多發(fā)性骨髓瘤患者的治療，也可用于復(fù)發(fā)或難治性套細(xì)胞淋巴瘤患者的治療。

用法用量：

本品在聯(lián)合口服美法侖和口服潑尼松進(jìn)行治療時(shí)，于3~5秒內(nèi)經(jīng)靜脈推注。每個(gè)療程6周（如表1所示），共9個(gè)療程。在第1-4療程內(nèi)，每周給予本品2次（第1、4、8、11、22、25、29和32天）。在第5-9療程內(nèi)，每周給予本品1次（第1、8、22和29天）。兩次給藥至少間隔72小時(shí)。

產(chǎn)品特點(diǎn)：  

硼替佐米是哺乳動(dòng)物細(xì)胞中26S蛋白酶體糜蛋白酶樣活性的可逆抑制劑。26S蛋白酶體是一種大的蛋白質(zhì)復(fù)合體，可降解被泛素化的蛋白質(zhì)。泛素蛋白酶體通道在調(diào)節(jié)特異蛋白在細(xì)胞內(nèi)的濃度中起到重要作用，以維持細(xì)胞內(nèi)穩(wěn)態(tài)。蛋白水解會(huì)影響細(xì)胞內(nèi)多級(jí)信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng)，這種對(duì)正常穩(wěn)態(tài)機(jī)制的破壞會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞的死亡。而對(duì)26S蛋白酶體的抑制可阻止這種靶向蛋白水解。體外試驗(yàn)顯示硼替佐米對(duì)多種類型的癌細(xì)胞具有細(xì)胞毒性。臨床前腫瘤模型體內(nèi)試驗(yàn)證眀硼替佐米能夠延緩包括多發(fā)性骨髓瘤在內(nèi)的腫瘤生長(zhǎng)。體外試驗(yàn)、離體試驗(yàn)及動(dòng)物模型數(shù)據(jù)表明，硼替佐米能夠促進(jìn)成骨細(xì)胞分化和增加其活性，且抑制破骨細(xì)胞的功能。上述作用可以在使用本品治療的罹患晚期溶骨性病變的多發(fā)性骨髓瘤患者中觀察到每周兩次給予11mg/m2和1.31mg/m2劑量的硼替佐米后（每劑量水平n=12），對(duì)于全血中20s蛋白酶體活性的最大抑制（相對(duì)于基線）出現(xiàn)在給藥后5分鐘。11mg/m2和131mg/m2劑量對(duì)20s蛋白酶體有著大體相同的最大抑制。11mg/m2和131mg/m2給藥劑量的最大抑制范圍分別是70%到84%和73%到83%。

上市時(shí)間：

2003年5月13日獲美國(guó)食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)。

2004年4月26日獲歐洲藥物管理局（EMA）批準(zhǔn)。

2006年10月20日獲日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機(jī)構(gòu)（PMDA）批準(zhǔn)。

2018年6月中國(guó)上市。

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