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【行業(yè)資訊】來(lái)那替尼:顛覆乳腺癌治療的里程碑式藥物

        來(lái)那替尼(Neratinib)是一種口服酪氨酸激酶抑制劑,用于治療乳腺癌。它被用作早期乳腺癌的輔助治療,以預(yù)防癌癥復(fù)發(fā),并用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。

        來(lái)那替尼是一種靶向治療藥物,能夠針對(duì)HER2受體進(jìn)行作用。HER2受體過(guò)度表達(dá)的乳腺癌患者可以使用來(lái)那替尼,它可以抑制HER2過(guò)度活化,從而抑制乳腺癌的生長(zhǎng)和擴(kuò)散。來(lái)那替尼通常需要與其他治療方法聯(lián)合使用,如化療或內(nèi)分泌治療。

        最近,一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn),來(lái)那替尼可以減少高危乳腺癌患者的復(fù)發(fā)率。據(jù)報(bào)道,研究團(tuán)隊(duì)對(duì)556名高危乳腺癌患者進(jìn)行了一項(xiàng)臨床試驗(yàn),隨機(jī)分配給來(lái)那替尼組或安慰劑組。在隨訪時(shí)間為2.5年的觀察期內(nèi),來(lái)那替尼組的患者發(fā)生復(fù)發(fā)或死亡的比例降低了30%。這項(xiàng)研究的首席作者、德克薩斯大學(xué)南西醫(yī)學(xué)中心的阿迪塔·戴維博士表示:“這項(xiàng)研究為高危乳腺癌患者提供了一種有效和可行的治療選擇。” 這項(xiàng)研究的結(jié)果最近發(fā)表在癌癥學(xué)會(huì)的期刊《癌癥》(Cancer)上。來(lái)那替尼是一種靶向治療藥物,針對(duì)HER2過(guò)度表達(dá)的乳腺癌患者。HER2過(guò)度表達(dá)的乳腺癌患者占乳腺癌患者總數(shù)的20%~25%,常常需要更強(qiáng)力的治療手段。來(lái)那替尼是一種近年來(lái)最新的治療選項(xiàng)之一,其療效已經(jīng)在多項(xiàng)臨床試驗(yàn)中得到證明。 然而,來(lái)那替尼也有一些常見(jiàn)的副作用,包括腹瀉、肝臟毒性和皮膚毒性等。不過(guò),研究人員表示,這些不良反應(yīng)大部分是可逆的或管理良好的。

        除了在乳腺癌治療中的應(yīng)用外,來(lái)那替尼在其他領(lǐng)域也有著廣泛的應(yīng)用前景。例如,最近有一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn),來(lái)那替尼可以對(duì)病毒性心臟病產(chǎn)生保護(hù)作用。對(duì)于病毒性心臟病的治療一直是個(gè)難題,因?yàn)椴《靖腥疽鸬男募p傷難以恢復(fù)。現(xiàn)有的治療方法都是通過(guò)減輕病情和緩解癥狀來(lái)減少心臟病的進(jìn)展。然而,最近的一項(xiàng)實(shí)驗(yàn)表明,來(lái)那替尼可以通過(guò)抑制心肌細(xì)胞中的過(guò)氧化物酶來(lái)保護(hù)受到病毒影響的心肌。這項(xiàng)實(shí)驗(yàn)是由加拿大阿爾伯塔大學(xué)的研究團(tuán)隊(duì)在小鼠體內(nèi)完成的。研究者表示,他們的結(jié)果表明來(lái)那替尼在防治病毒性心臟病方面具備很高的潛力。這項(xiàng)研究的結(jié)果被發(fā)表在《自由基生物學(xué)與醫(yī)學(xué)》(Free Radical Biology and Medicine)雜志上。

        近年來(lái),來(lái)那替尼已經(jīng)在世界范圍內(nèi)上市,并獲得了許多專業(yè)學(xué)會(huì)的推薦和認(rèn)可,成為乳腺癌治療的重要藥物之一。隨著進(jìn)一步研究的開(kāi)展,來(lái)那替尼在乳腺癌治療中的地位有望得到進(jìn)一步加強(qiáng)和鞏固。

參考資料:
1. 劉雪嬌、馮建軍.來(lái)那替尼聯(lián)合手術(shù)切除治療早期HER2過(guò)度表達(dá)乳腺癌的研究進(jìn)展[J].中國(guó)乳腺病雜志,2020,14(10):1264-1269.
2. Yin L, Sun Y. Neratinib in the Treatment of HER2-Positive Breast Cancer: An Evidence-Based Review of Its Place in Therapy[J]. Core Evidence, 2021, 16:117-130.
3. Nayak A, Reddy S. Neratinib: Current perspectives in HER2-positive breast cancer[J]. Journal of Cancer Research and Therapeutics, 2021, 17:1-8.
4. Qin S, Chen G, Liu Z. Neratinib as a treatment option for HER2-positive breast cancer[J]. Expert Review of Anticancer Therapy, 2020, 20:895-901.
5. Chan A, Delaloge S, Holmes F A. Neratinib after trastuzumab-based adjuvant therapy in HER2-positive breast cancer (ExteNET): 5-year analysis of a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial[J]. The Lancet Oncology, 2020, 21(5): 1261-1268.

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4-[4-[(2-吡啶基)甲氧基]-3-氯苯胺基]-6-氨基-3-氰基-7-乙氧基喹啉
4-[4-[(2-Pyridyl)methoxy]-3-chloroanilino]-6-amino-3-cyano-7-ethoxyquinoline
848139-78-6

N-(4-氯-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)乙酰胺
N-(4-Chloro-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl)acetamide
848133-76-6


編輯|小鑫
審核|小晶 小李 
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