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       阿法替尼Afatinib和達(dá)可替尼Dacomitinib，有什么相同的地方，有什么不同的地方？

        阿法替尼：
        是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI），是首個(gè)不可逆ErbB家族阻滯劑，可作用于包括EGFR在內(nèi)的整個(gè)ErbB家族。與第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼會(huì)不可逆地與EGFR結(jié)合，從而達(dá)到關(guān)閉癌細(xì)胞信號(hào)通路、抑制腫瘤生長的目的。是美國研發(fā)的一種治療癌癥的第2代靶向藥物,在中國的上市時(shí)間是2017年后來也進(jìn)入了醫(yī)保目錄當(dāng)中,從一個(gè)月1萬元下降到一個(gè)月6000元左右,目前價(jià)格會(huì)更加的便宜。但是長期使用的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)還是會(huì)比較大。

        達(dá)可替尼：
        2019年5月15日，EGFR二代藥達(dá)可替尼(dacomitinib，商品名多澤潤)在中國獲批上市，本次中國獲批適應(yīng)癥為單藥用于EGFR敏感突變(19Del或21-L858R)的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的一線治療。正式加入國內(nèi)EGFR戰(zhàn)局。至此，中國共有六個(gè)EGFR-TKI可選。作為二代TKI，達(dá)可替尼能不可逆的與EGFR突變蛋白結(jié)合，與一代TKI可逆結(jié)合相比，理論上能有更好和更持久的抑制效果。此外，它也是一種泛HER抑制劑，除了EGFR(HER1)，它還能抑制HER2和HER4等相關(guān)蛋白，不僅可能延緩HER2等旁路激活引起的耐藥問題，還對(duì)HER2及EGFR20ins的患者有治療療效，作用類似阿法替尼。

        阿法替尼（Afatinib）和達(dá)可替尼（Dacomitinib）都屬于口服的酪氨酸激酶抑制劑，被用于治療非小細(xì)胞肺癌。

        相同之處：
1. 作用機(jī)制：它們都通過抑制腫瘤細(xì)胞上的酪氨酸激酶進(jìn)行治療，從而阻斷腫瘤細(xì)胞的生長和擴(kuò)散。
2. 適應(yīng)癥：它們都適用于EGFR（表皮生長因子受體）突變陽性的晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的治療。

        不同之處：
1. 化學(xué)結(jié)構(gòu)：阿法替尼是一種不可逆的酪氨酸激酶抑制劑，而達(dá)可替尼則是一種可逆的酪氨酸激酶抑制劑。這意味著阿法替尼在結(jié)合到酪氨酸激酶后會(huì)形成一個(gè)不可逆的結(jié)合，而達(dá)可替尼則可以與酪氨酸激酶結(jié)合并解離。
2. 抑制譜：阿法替尼除了抑制EGFR外，還可以抑制HER2和HER4等其他成員的酪氨酸激酶。而達(dá)可替尼主要作用于EGFR。
3. 用藥方案：兩者的用藥方案略有不同。阿法替尼每天口服一次（通常為40mg或30mg），而達(dá)可替尼每天口服一次（通常為45mg）。但具體劑量和用藥方案應(yīng)根據(jù)患者的情況和醫(yī)生的建議來確定。
4. 副作用：盡管阿法替尼和達(dá)可替尼都可以引起相似的副作用，如腹瀉、皮疹和疲勞等，但它們可能的發(fā)生率和嚴(yán)重程度可能會(huì)有所不同。因此，在使用過程中，患者應(yīng)密切監(jiān)測(cè)自身的反應(yīng)，并及時(shí)向醫(yī)生報(bào)告任何不適情況。

        總之，阿法替尼和達(dá)可替尼在治療非小細(xì)胞肺癌方面有相似的作用機(jī)制和適應(yīng)癥，但在化學(xué)結(jié)構(gòu)、抑制譜、用藥方案和副作用等方面存在一些差異。因此，具體使用哪種藥物應(yīng)根據(jù)患者的具體情況和醫(yī)生的建議來確定。

        參考資料來源：
百度百科 阿法替尼、微信公眾號(hào) 全球藥直供平臺(tái)、覓健—癌癥與重癥慢性病患者康復(fù)管理平臺(tái)、醫(yī)伴侶、醫(yī)康行

供應(yīng)阿法替尼Afatinib和達(dá)可替尼Dacomitinib中間體：
N-(3-氯-4-氟苯基)-7-氟-6-硝基-4-喹唑啉胺
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-fluoro-6-nitroquinazolin-4-amine
162012-67-1

編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李 
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