利伐沙班:一種革新性的新型口服抗凝藥物在心血管病治療中的應(yīng)用
摘要: 利伐沙班(Rivaroxaban)是一種新型口服抗凝藥物,用于預(yù)防和治療心血管病,具有高效性、方便性和安全性。它在心房顫動(dòng)、深靜脈血栓形成等疾病的治療領(lǐng)域取得了重要的突破。本文將介紹利伐沙班的相關(guān)信息、市場(chǎng)銷售行情,并提供四份參考文獻(xiàn)作為支持。
中文名稱:利伐沙班
中文別名:5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代嗎啉-4-基)苯基)-1,3-惡唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺;利伐沙班中間體
英文名稱:Rivaroxaban
英文別名:5-Chloro-N-(((5S)-2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl)-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide; Rivaroxaban intermediates; 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide
CAS:366789-02-8
分子式:C19H18ClN3O5S
分子量:435.8813
相對(duì)密度:1.46g/cm3
適應(yīng)癥:
1.用于擇期髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者,以預(yù)防靜脈血栓形成(VTE)。
2.用于治療成人靜脈血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT復(fù)發(fā)和肺栓塞(PE)的風(fēng)險(xiǎn)。
3.用于具有一種或多種危險(xiǎn)因素(例如:充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中或短暫性腦缺血發(fā)作病史)的非瓣膜性房顫成年患者,以降低卒中和全身性栓塞的風(fēng)險(xiǎn)。
正文:
利伐沙班(Rivaroxaban)是一種口服抗凝藥物,屬于直接口服抗凝藥(DOACs)的一種。它通過抑制凝血因子Xa的活性,阻止血栓的形成和生長(zhǎng),從而預(yù)防和治療心血管病,如心房顫動(dòng)、深靜脈血栓形成等。
利伐沙班相較于傳統(tǒng)的口服抗凝藥物具有一系列優(yōu)點(diǎn)。首先,它的藥理學(xué)特性使得無需進(jìn)行頻繁的血液監(jiān)測(cè),這減輕了患者的負(fù)擔(dān),并增加了患者的依從性。其次,利伐沙班具有可控制的抗凝效果,通過不同劑量的調(diào)整,可以更好地滿足患者的個(gè)體化治療需求。此外,利伐沙班與其他藥物的相互作用較少,與華法林等傳統(tǒng)藥物相比,不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)也相對(duì)較低。
利伐沙班在心血管疾病治療領(lǐng)域取得了重大突破,并在市場(chǎng)上表現(xiàn)強(qiáng)勁。根據(jù)市場(chǎng)研究公司的數(shù)據(jù),利伐沙班的銷售額穩(wěn)步增長(zhǎng)。其快速的藥物作用和方便的使用方法為心血管患者提供了新的治療選擇。此外,利伐沙班在大規(guī)模臨床試驗(yàn)中顯示出較好的安全性和耐受性,為其市場(chǎng)推廣打下了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。據(jù)藥融云數(shù)據(jù)庫(kù),利伐沙班片近年銷售額連年增長(zhǎng),增長(zhǎng)率穩(wěn)超25%,一度達(dá)到54%!2020年的全國(guó)醫(yī)院銷售額近30億。
然而,利伐沙班的廣泛應(yīng)用仍面臨著一些挑戰(zhàn)。首先,高昂的價(jià)格限制了一些患者的可及性。隨著競(jìng)爭(zhēng)的加劇和藥價(jià)的下降,利伐沙班的價(jià)格可能會(huì)逐漸下降,從而使更多的患者受益。其次,對(duì)于肝功能受損的患者和孕婦等特殊人群的使用仍需要進(jìn)一步研究和評(píng)估。在應(yīng)用利伐沙班的過程中,也需密切監(jiān)測(cè)患者的血凝指標(biāo),以確保藥物的有效性和安全性。
參考文獻(xiàn):
1. Patel MR, et al. Rivaroxaban vs. Warfarin in Nonvalvular Atrial Fibrillation. N Engl J Med. 2011;365(10):883-891.
2. Weitz JI, et al. Rivaroxaban: A Novel, Oral, Direct Factor Xa Inhibitor. Circulation. 2010;121(8):1523-1532.
3. Büller HR, et al. Edoxaban versus Warfarin for the Treatment of Symptomatic Venous Thromboembolism. N Engl J Med. 2013;369(15):1406-1415.
4. The EINSTEIN Investigators. Oral Rivaroxaban for Symptomatic Venous Thromboembolism. N Engl J Med. 2010;363(26):2499-2510.
總結(jié): 利伐沙班作為一種革新性的口服抗凝藥物,在心血管疾病的治療中取得了重要的突破。其高效性、方便性和安全性使其成為心血管患者的理想選擇。利伐沙班的市場(chǎng)銷售情況良好,顯示出強(qiáng)勁的增長(zhǎng)勢(shì)頭。然而,價(jià)格和適應(yīng)癥限制仍是其面臨的挑戰(zhàn),需要進(jìn)一步的研究和評(píng)估來擴(kuò)大患者受益范圍,并確保其有效性和安全性。
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供應(yīng)利伐沙班相關(guān)中間體:
4-(4-氨基苯基)嗎啉-3-酮
4-(4-Aminophenyl)morpholin-3-one
438056-69-0
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(S)-(+)-N-(2,3-環(huán)氧丙基)鄰苯二甲酰亞胺
(S)-(+)-N-(2,3-Epoxypropyl)phthalimide
161596-47-0
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5-氯噻吩-2-羧酸
5-Chlorothiophene-2-carboxylic acid
24065-33-6
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5-氯噻吩-2-甲酰氯
5-Chlorothiophene-2-carbonyl chloride
42518-98-9
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2-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-嗎啉基)苯基]-5-噁唑烷基]甲基]-1H-異吲哚-1,3(2H)-二酮
2-[[(5S)-2-Oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-5-oxazolidinyl]methyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione
446292-08-6
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4-[4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-3-惡唑烷基]苯基]-3-嗎啉酮鹽酸鹽
4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone hydrochloride
898543-06-1
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編輯|小鑫
審核|小晶 小李
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