百億級(jí)暢銷藥之來(lái)那度胺lenalidomide簡(jiǎn)介
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來(lái)那度胺簡(jiǎn)介：
來(lái)那度胺lenalidomide，化學(xué)名為3-(7-氨基-3-氧代-1H-異吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮，分子式為C13H13N3O3，是由美國(guó)Celgene生物制藥公司開發(fā)的抗腫瘤藥物，具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)和抗血管生成等多重作用。
來(lái)那度胺原研公司簡(jiǎn)介：
新基醫(yī)藥公司Celgene Corporation（原先為Celgene Inc.）是一家總部位于美國(guó)新澤西州的生物技術(shù)公司，現(xiàn)為Bristol-Myers Squibb（百時(shí)美施貴寶）的子公司。Celgene專注于開發(fā)和推廣創(chuàng)新的藥物來(lái)治療癌癥和炎癥性疾病。Celgene的核心產(chǎn)品包括Revlimid（用于多發(fā)性骨髓瘤的治療）、Pomalyst（用于多發(fā)性骨髓瘤和多發(fā)性骨髓瘤相關(guān)疾病的治療）和Otezla（用于銀屑病和僵直性脊椎炎的治療）等。此外，Celgene還在研究和開發(fā)其他領(lǐng)域的治療藥物，包括血液病、自身免疫疾病和固體腫瘤等。Celgene以科學(xué)創(chuàng)新和合作伙伴關(guān)系為基礎(chǔ)，致力于提高患者生活質(zhì)量并推動(dòng)醫(yī)學(xué)進(jìn)步。
來(lái)那度胺作用功效：
來(lái)那度胺是沙利度胺的類似物，能抑制造血系統(tǒng)腫瘤細(xì)胞增殖，提高T細(xì)胞和自然殺傷細(xì)胞介導(dǎo)的免疫功能，提高自然殺傷細(xì)胞數(shù)量，起到抗腫瘤作用。通過(guò)阻止內(nèi)皮細(xì)胞遷移和粘附，抑制血管生成。此外還具有促紅細(xì)胞生成，抑制促炎性細(xì)胞因子起到免疫調(diào)節(jié)的作用。
來(lái)那度胺膠囊可以用來(lái)治療哪些疾??？
來(lái)那度胺膠囊用于治療成年人多發(fā)骨髓瘤，適用于未經(jīng)治療且不適合骨髓移植或接受過(guò)多種方法治療的患者。
來(lái)那度胺市場(chǎng)行情：
近日，百時(shí)美施貴寶（BMS）發(fā)布2022年第三季度財(cái)報(bào)，其重磅產(chǎn)品Revlimid（來(lái)那度胺）Q3銷售收入24.7億美元，好于分析師預(yù)期的21.7億美元，意味著在專利到期、市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)日趨激烈的當(dāng)下，該藥品銷售仍然堅(jiān)挺。這款曾在2021年給BMS帶來(lái)128.21億美元，連續(xù)三年銷售額超百億美元，也是全球最暢銷的小分子治療藥物。自2015年上市以來(lái)，來(lái)那度胺銷售業(yè)績(jī)始終保持高速增長(zhǎng)，2018年來(lái)那度胺以96.85億美元的銷售額成為全球銷售額最高的小分子藥物，僅次于藥王修樂美。2019年銷售額更是突破百億達(dá)到111.1億美元，2020年和2021年銷售額分別達(dá)到121.5億和128.21億美元，連續(xù)三年銷售額超過(guò)百億美元。
來(lái)那度胺專利懸崖：
在高速增長(zhǎng)的另一面，來(lái)那度胺一直面臨著專利挑戰(zhàn)和仿制者的競(jìng)爭(zhēng)。前兩年美國(guó)專利商標(biāo)局駁回了Dr. Reddy三項(xiàng)專利無(wú)效申請(qǐng)，使得來(lái)那度胺逃過(guò)一劫。與Natco、Alvogen、Dr. Reddy等企業(yè)和解盡量推遲仿制藥的上市時(shí)間，這些措施讓來(lái)那度胺在2020年和2021年完成最后一舞。但是該來(lái)的終歸來(lái)要，今年由于專利懸崖仿制藥進(jìn)入美國(guó)市場(chǎng)，來(lái)那度胺上半年的銷售只有53億美元，BMS將其全年的銷售額下調(diào)為90-95億美元。來(lái)那度胺在中國(guó)（CN97180299.8）和歐洲（EP0925294B3）的化合物專利在2017年7月就已經(jīng)到期，在美國(guó)的專利（US5635517B1）在2019年10月到期，核心專利在2019年過(guò)期之后，其他專利也大部分在今年到期，以后來(lái)美國(guó)市場(chǎng)來(lái)那度胺競(jìng)爭(zhēng)只會(huì)更加激烈。來(lái)那度胺在中國(guó)的境遇更差，2013年新基在國(guó)內(nèi)獲得來(lái)那度胺上市許可，但是由于其定價(jià)與美國(guó)相當(dāng)，國(guó)內(nèi)能接受其價(jià)格的患者很少，因此在國(guó)內(nèi)沒有實(shí)現(xiàn)放量，也導(dǎo)致了國(guó)內(nèi)臨床治療多發(fā)性骨髓瘤出現(xiàn) “ 有藥用不起” 的現(xiàn)象 。更令新基難以接受的是在專利到期之前就被南京卡文迪許生物工程技術(shù)有限公司通過(guò)專利挑戰(zhàn)無(wú)效化，更是被《中國(guó)知識(shí)產(chǎn)權(quán)報(bào)》評(píng)為2016年專利復(fù)審無(wú)效十大案件。
來(lái)那度胺仿制藥市場(chǎng)：
2017年雙鷺?biāo)帢I(yè)的來(lái)那度胺“立生”首仿上市，與新基瑞復(fù)美的定價(jià)相差無(wú)幾，各省的平均中標(biāo)價(jià)分別為1017元(25mg/粒)和1031元(25mg/粒)，隨后正大天晴來(lái)那度胺膠囊“安顯”的上市，拉開了該藥物價(jià)格戰(zhàn)的序幕。2019年，“立生”在山東省的掛網(wǎng)價(jià)降至265元(25mg/粒)，緊接著5月齊魯?shù)膩?lái)那度胺膠囊“齊普怡”獲批上市，也加入到來(lái)那度胺仿制藥的江湖混戰(zhàn)，當(dāng)年“立生”的價(jià)格進(jìn)一步下降已經(jīng)不足200元（25mg/粒）。根據(jù)藥智網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，目前在我國(guó)有12家企業(yè)的來(lái)那度胺上市，藥品品規(guī)7種，數(shù)量已經(jīng)超過(guò)30多個(gè)。
來(lái)那度胺原料藥中間體：
來(lái)那度胺lenalidomide主要的原料中間體有：
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CAS 號(hào)：191732-72-6
中文名：來(lái)那度胺
英文名：Lenalidomide
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CAS 號(hào)：24666-56-6
中文名：3-氨基-2,6-哌啶二酮鹽酸鹽
英文名：3-Amino-2,6-piperidinedione hydrochloride
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CAS 號(hào)： 98475-07-1
中文名：2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯
英文名：Methyl 2-bromomethyl-3-nitrobenzoate
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CAS 號(hào)： 827026-45-9
中文名：3-(4-硝基-1-氧代-1,3-二氫異吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮
英文名：3-(4-Nitro-1-oxo-1,3-dihydroisoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione
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目前我公司奇創(chuàng)藥業(yè)均有供應(yīng)。 注意：受有效專利保護(hù)的產(chǎn)品不得用于商業(yè)用途。如有相關(guān)法規(guī)允許，此類產(chǎn)品可用于研究與注冊(cè)申報(bào)。管制產(chǎn)品將嚴(yán)格遵守中國(guó)法律和購(gòu)買客戶國(guó)法律的規(guī)定銷售，所有產(chǎn)品都不適用于人用，買方應(yīng)對(duì)各自市場(chǎng)的專利情況進(jìn)行獨(dú)立評(píng)估，并承擔(dān)所有與專利相關(guān)的責(zé)任。
來(lái)那度胺中間體供應(yīng)商：
安慶奇創(chuàng)藥業(yè)有限公司（ANQING CHICO）一家專業(yè)從事原料藥CRO/CDMO服務(wù)及高端醫(yī)藥中間體生產(chǎn)的高新技術(shù)企業(yè)。公司自成立以來(lái)，始終專注于小分子靶向抗腫瘤、抗糖尿病、抗心腦血管、抗病毒系列等醫(yī)藥原料及中間體的研發(fā)和生產(chǎn)。
參考資料：
來(lái)那度胺膠囊.百度百科
來(lái)那度胺.摩貝化合物百科
藥物查詢.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局
來(lái)那度胺專利到期 BMS抗癌藥“銷冠”面臨仿制藥沖擊
雙鷺?biāo)帢I(yè)的“來(lái)那度胺”之戰(zhàn)
藥智網(wǎng).藥智數(shù)據(jù)
編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李
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