伊格列凈：來自日本的糖尿病治療領域的革命性突破|951382-34-6|1034305-17-3|1034305-11-7
隨著全球糖尿病患病率的不斷攀升，對于更有效、更安全的治療方法的需求日益迫切。伊格列凈（Ipragliflozin）作為一種新型的SGLT2抑制劑，以其獨特的機制和顯著的臨床效果，正在引領糖尿病治療領域的革新。伊格列凈脯氨酸片劑由日本安斯泰來(Astel-las)制藥公司與Kotobuki制藥公司通過科研合作發(fā)現(xiàn)和開發(fā)的，于2014年1月在日本上市。伊格列凈脯氨酸片是日本上市的首個SGLT2抑制劑類藥物，具有降糖效果好，不良反應(如體重增加、低血糖等)少，可與其他降糖藥聯(lián)合應用等優(yōu)勢。伊格列凈L-脯氨酸化合物專利在中國將于2024到期。
一、市場概述：糖尿病治療藥物的需求與挑戰(zhàn)
糖尿病是一種常見的慢性疾病，其治療藥物市場龐大且競爭激烈。盡管已有多種治療藥物，但仍面臨許多挑戰(zhàn)，如療效、副作用和患者依從性等問題。此外，隨著糖尿病并發(fā)癥的增多，患者對于更全面、更個性化的治療方案的需求也日益增強。
二、伊格列凈的優(yōu)勢：創(chuàng)新機制與廣泛適用性
伊格列凈作為新一代的SGLT2抑制劑，具有多重優(yōu)勢：
伊格列凈是選擇性的，可逆的鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白2(SGLT2)抑制劑。鈉-葡萄糖共-轉運蛋白2(SGLT2)，在近端腎小管內(nèi)表達，負責來自腎小管管腔大部分被過濾葡萄糖的再吸收。SGLT2轉運腎重吸收葡萄糖的90%，而SGLT1只占其余的10%。因此抑制SGLT2活性，從而特異性地抑制腎臟對葡萄糖的重吸收，是尋找潛在抗糖尿病藥的新靶點。伊格列凈通過抑制SGLT2，降低被過濾葡萄糖的再吸收和減低對葡萄糖閾值(RTG)，而從而增加尿葡萄糖排泄，進而降低糖尿病患者已升高的血糖水平。通用名：伊格列凈脯氨酸片；英文名：Ipragliflozin L-Proline Tablets；商品名：Suglat。推薦劑量為每天50mg，療效不佳的患者可增量至每天100mg。
獨特的作用機制：伊格列凈通過抑制SGLT2蛋白活性，減少尿糖排泄，進而降低血糖水平。這一機制不同于傳統(tǒng)的降糖藥，為患者提供了新的治療選擇。
全面控制血糖：伊格列凈在單獨使用或與其他降糖藥聯(lián)合使用時，能有效降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血紅蛋白水平。
減輕體重：伊格列凈可幫助患者減輕體重，這對于肥胖或超重的糖尿病患者尤為重要。
心血管益處：研究表明，伊格列凈在降低血糖的同時，還有益于心血管健康。
良好的耐受性：伊格列凈的副作用相對較少，患者耐受性好，從而提高治療的依從性。
三、市場前景：巨大的潛力與持續(xù)增長
鑒于伊格列凈的出色表現(xiàn)和不斷增長的市場需求，預計其將在未來的糖尿病治療市場中占據(jù)重要地位。隨著全球糖尿病患者人數(shù)的持續(xù)增長，以及對于新型降糖藥的認知度提高，伊格列凈的市場前景十分廣闊。鈉-葡萄糖協(xié)同轉運蛋白-2（SGLT-2）抑制劑是近幾年備受關注的一類口服降糖藥物。相較于傳統(tǒng)的降糖藥，SGLT-2抑制劑更有優(yōu)勢，除降糖作用外，還可降低2型糖尿病患者的心血管事件風險，且不會導致低血糖、體重增加等常見的不良反應。因此，SGLT-2抑制劑自上市以來市場份額一直在穩(wěn)步增長。經(jīng)查詢相關數(shù)據(jù)庫，SGLT2抑制劑相關產(chǎn)品2020年全球銷售額約76.81億美元。2022年全球銷售額約97.65億美元。據(jù)日本媒體市場研究報告顯示，伊格列凈藥物市場正在以迅猛的速度擴大。其受到廣泛認可的原因之一是，在一系列的臨床試驗中，伊格列凈展現(xiàn)出了強大的降糖效果。該藥物不僅能有效地降低患者的空腹血糖和餐后血糖，還能改善胰島素抵抗和血脂異常。這使得伊格列凈成為不僅適用于2型糖尿病患者，還適用于小部分1型糖尿病患者的優(yōu)質選擇。
伊格列凈原料藥中間體，目前我公司均有供應。 注意：受有效專利保護的產(chǎn)品不得用于商業(yè)用途。如有相關法規(guī)允許，此類產(chǎn)品可用于研究與注冊申報。管制產(chǎn)品將嚴格遵守中國法律和購買客戶國法律的規(guī)定銷售，所有產(chǎn)品都不適用于人用，買方應對各自市場的專利情況進行獨立評估，并承擔所有與專利相關的責任。
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伊格列凈L-脯氨酸
Ipragliflozin L-proline
951382-34-6
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2-(5-溴-2-氟芐基)苯并噻吩
2-(5-Bromo-2-fluorobenzyl)benzobthiophene
1034305-17-3
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苯并[B]噻吩-2-基(5-溴-2-氟苯基)甲醇
Benzo[b]thiophen-2-yl(5-bromo-2-fluorophenyl)methanol
1034305-11-7
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5-溴-2-氟苯甲醛
5-Bromo-2-fluorobenzaldehyde
93777-26-5
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參考資料：
國家藥品監(jiān)督管理局 藥品審評中心
國家藥品監(jiān)督管理局 數(shù)據(jù)查詢
編輯｜小鑫
審核｜小晶 小李
信息來源 | 國家醫(yī)療保障局、百度百科
圖片來源 | Pexels
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