藥品名稱(chēng):達(dá)沙替尼
英文名稱(chēng):Dasatinib
化學(xué)名稱(chēng):N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羥乙基)哌嗪-1-基]-2-甲基嘧啶-4-基]氨基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺
分子式:C22H26ClN7O2S
分子量:506.02
規(guī)格:20mg/片、50mg/片、70mg/片
注冊(cè)類(lèi)別:新3類(lèi)
適應(yīng)癥:
用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血?。–ML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。
用法用量:
口服慢性粒細(xì)胞性白血病慢性期:100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。慢性粒或淋巴細(xì)胞性白血病進(jìn)展期或Ph染色體陽(yáng)性(Ph+)的急性淋巴細(xì)胞白血?。撼跏紕┝浚?0mg,可增加至100mg。
服藥與進(jìn)食:服藥不受進(jìn)食影響 (整吞)
產(chǎn)品特點(diǎn):
達(dá)沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶,包括c-KIT,ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達(dá)沙替尼是一種強(qiáng)效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,其在0.6~0.8nmol的濃度下具有較強(qiáng)的活性。它與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。
上市時(shí)間:2006年在美國(guó)獲批上市。
2011年8月中國(guó)獲批上市。
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